Использование хромато-масс-спектрометрии для исследования особенностей фармакокинетики вальпразоламида у кроликов

Малыгин, А.С. и Попов, Н.С. и Демидова, М.А. и Горшкова, М.А. (2018) Использование хромато-масс-спектрометрии для исследования особенностей фармакокинетики вальпразоламида у кроликов. Вестник ТвГУ. Серия: Биология и экология (4). С. 191-202. ISSN 1995-0160

PDF - Опубликованная версия
580kB

Абстракт

В экспериментах на кроликах исследованы особенности фармакокинетики вальпразоламида – нового противоэпилептического средства из группы вальпроатов. Определение содержания вальпразоламида и его метаболитов в плазме крови и моче кроликов осуществляли хромато-масс-спектрометрическим методом. Хроматографию выполняли с использованием аналитической колонки Phenomenex Synergi C18 4 мкм 2,0×50 мм при температуре 40оС. В качестве подвижной фазы применяли смесь ацетонитрила и воды деионизированной в градиентном режиме; скорость потока подвижной фазы – 0,6 мл/мин. Масс-спектрометрическую идентификацию вальпразоламида, его глюкуронида и фосфата осуществляли при положительной поляризации по значению MRM переходов: m/z 256,1 →m/z 130,1 и m/z 81,0; m/z 432,2 →m/z 129,1; m/z 336,1 →m/z 129,2 соответственно. Показано, что вальпразоламид не метаболизируется до вальпроевой кислоты, его основными метаболитами являются глюкуронид и фосфат. Биодоступность вальпразоламида при внутрижелудочном введении кроликам составила 85,3 %, Т1/2=7,67 ч

Абстракт (англ.)

The pharmacokinetics of valprazolamide, a new antiepileptic agent from the valproate group, were investigated in the experiments on rabbits. The concentration of valprazolamide and its metabolites in blood plasma and urine of rabbits was investigated by the chromatography-mass spectrometry. Chromatography was performed using an analytical column of Phenomenex Synergi C18 4 μm 2.0 × 50 mm at 40 ° C. A mixture of acetonitrile and deionized water in a gradient mode was used as a mobile phase; the flow rate of the mobile phase was 0.6 ml / min. Mass-spectrometric identification of valprazolamide and its glucuronide and phosphate was carried out with positive ionisation mode according to the value of MRM transitions: m / z 256.1 → m / z 130.1 and m / z 81.0; m / z 432.2 → m / z 129.1; m / z 336.1 → m / z 129.2, respectively. It is shown that valprazolamide is not metabolized to valproic acid; its main metabolites are glucuronide and phosphate. Bioavailability of valprazolamide with intragastric administration to rabbits was 85,3%, Т1/2= 7,67 hours

Тип объекта:	Статья
Сведения об авторах:	МАЛЫГИН Александр Сергеевич – клинический ординатор кафедры фармакологии, клинической фармакологии ФГБОУ ВО «Тверской государственный медицинский университет Минздрава России», 170100, Тверь, ул. Советская, д. 4; ПОПОВ Никита Сергеевич – ассистент кафедры управления и экономики фармации, ФГБОУ ВО «Тверской государственный медицинский университет Минздрава России», 170100, Тверь, ул. Советская, д. 4; ДЕМИДОВА Марина Александровна – доктор медицинских наук, заведующая кафедрой управления и экономики фармации, профессор, ФГБОУ ВО «Тверской государственный медицинский университет Минздрава России», 170100, Тверь, ул. Советская, д. 4; ГОРШКОВА Марина Анатольевна – заведующая клиникодиагностической лабораторией поликлиники, ФГБОУ ВО «Тверской государственный медицинский университет Минздрава России», 170100, Тверь, ул. Советская, д. 4
Ключевые слова:	ВЭЖХ-МС/МС, хромато-масс-спектрометрия, вальпроаты, противоэпилептические средства, фармакокинетика
Ключевые слова (англ.):	HPLS-MS-MS, chromatography-mass spectrometry, valproates, antiepileptics, pharmacokinetics
Категории:	6 Прикладные науки. Медицина. Техника 6 Прикладные науки. Медицина. Техника > 61 Медицина. Охрана здоровья 6 Прикладные науки. Медицина. Техника > 61 Медицина. Охрана здоровья > 615 Лекарствоведение. Фармакология. Общая терапия. Токсикология
Подразделения:	Университеты > Тверской государственный медицинский университет Минздрава России, Тверь
ID Code:	12710
Deposited On:	18 Апр 2024 06:17
Последнее изменение:	18 Апр 2024 06:17

Repository Staff Only: item control page